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纳米靶向药物已经崛起,如何更进一步?

来源:广州宏武材料科技有限公司     发布时间:2017-12-29浏览量:

      药物靶向性是指药物能高选择性的分布于作用对象,从而增强疗效、减少副作用。其作用对象从靶器官、靶细胞到最为先进的细胞内靶结构,而这三级靶向治疗方法均可通过纳米技术得以完成。纳米药物事实上是纳米材料或纳米颗粒在医学中的应用形式,侧重于治疗肿瘤和癌症,FDA批准的第一种癌症纳米药物是Doxil。自1995年以来,该药物已经用于治疗成人癌症,包括卵巢癌、多发性骨髓瘤和卡拉西氏肉瘤(常见于艾滋病等免疫缺陷病人中的罕见癌症)。


      纳米药物具有颗粒粒径小、比表面积大、活性高等特点,可以在保证药效的前提下减少药量,甚至可以制成缓释剂型,改变药物在体内的半衰期从而延长作用时间。纳米颗粒可以将药物运送到一般药物无法到达的病灶。用于药物递送的纳米颗粒通常在20至100nm范围内,并且可以根据需求对纳米药物进行设计。纳米颗粒的形状和尺寸有所不同,研究人员需要将正确的纳米颗粒与其递送的药物和特定的肿瘤相匹配。
 

      对于纳米药物,其实现肿瘤靶向主要依靠:被动靶向和主动靶向。主动靶向是在纳米药物表面修饰可以主动识别特定肿瘤标记物的分子,如叶酸、靶向肽等,从而实现靶向效果。被动靶向需要通过EPR效应实现。EPR效应,即实体瘤的高通透性和滞留效应(enhanced permeability and retention effect)指的是,相对于正常组织,某些尺寸的分子或颗粒更趋向于聚集在肿瘤组织的性质。EPR效应促进了大分子类物质在肿瘤组织的选择性分布,可以增加药效并减少系统副作用。简言之,纳米药物从血管壁透过即是EPR效应,粒子表面修饰的配体与癌细胞表面结合即是主动靶向。


      下面简单介绍几种可用于纳米靶向药物的纳米颗粒:


      碳纳米管可以靶向作用补体系统的链式反应,而该链式反应是机体先天免疫系统的一部分,主要负责清理病原体及毒素。

      磁靶向药物载体,纳米碳包铁粒子,其中,碳具有大的比表面积,可以有大的化疗药物吸附量,纳米铁离子磁场强,靶向效果好,有较佳的磁靶向发热效应。纳米碳包铁粒子有好的抗氧化性和稳定性,能很好的用于癌症治疗。

      纳米FE3O4磁性粒子作为无毒性载体进行药物的靶向运输,即磁性靶向成为极具前景的技术之一。其原理是通过细胞的吞噬作用,纳米FE3O4粒子可以携带药物分子进入细胞然后进行释放,在外加磁场的作用下进行药物的定点治疗。这不仅加快了药物运输的效率,降低药物用来,而且不会杀死正常细胞,减少了药物的毒副作用。

      纳米金粒子用叶酸做表面配体更具优势,显示出高效的靶向性,受体-配体介导的内吞作用大大增加纳米金向叶酸受体阳性肿瘤细胞的转运。将纳米金粒子同叶酸分子相结合可制成新型的肿瘤细胞靶向探针,最终实现肿瘤精确诊断及后续的精确治疗。

 


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